药理学笔记大全（3/3）

抗甲状腺药：
硫尿类，药理作用：
1抑制甲状腺激素的合成
2抑制外周组织的T4转化为T3。
3免疫抑制作用。
临床，
1甲亢的内科治疗
2甲状腺手术前准备。前两周加服大剂量碘剂，术前服硫尿类。
3甲状腺危象(感染，手术外伤，情绪激动诱发大剂的量入血，使患者发生高热，虚脱，心衰，水肿，水电解质紊乱，严重时可至死亡。)的治疗
不良反应：
1过敏反应
2消化道反应
3粒细胞缺乏症甲状腺肿及甲状腺功能衰退。
其它的抗甲药物：碘及碘化物，放射性碘，B受体阻断药(普奈洛尔)。
胰岛素：
药理作用;
1促进脂肪合成
2促进糖原的合成和储存。
3增加蛋白的合成减少分解。
4加快心律，加强心肌收缩力和减少肾血流。
临床应用：
1IDDM。
2NIDDM经饮食控制或口服降压药为能控制
3发生各种急性或严重并发症的糖尿病。如酮酸中毒。
4合并重度感 染，消耗性疾病，高热，妊娠，创伤及手术的各型糖尿病。
5细胞内缺钾，促进钾内流。
不良反应：
1低血糖
2过敏反应
3胰岛素抵抗
(1)受体前异常，胰岛的抗体和胰的结合导致
(2)受体水平变化，胰岛受体减少导致
(3)受体后异常，靶细胞膜上的某些酶的妨碍。
4脂肪萎缩。见于注射部位，女多于男。
胰导素增敏药：噻唑烷酮类化合物，罗格列酮，吡格列酮。
磺酰尿类：在氯磺丙脲伤加一个二环杂环形成。药理作用及机制：一，降糖作用，对一型糖尿病和切除胰腺的病人无效。机制，1刺激胰岛细胞释放胰岛素。2降低血清糖水平3增加胰岛素与靶细胞的结合能力。二，对水排泄作用，抗利尿。三，对凝血功能的影响，抗凝。临床作用：2型胰岛病，尿崩症。不良反应：皮肤过敏，胃不适，肝损害，低血糖。三，双胍类。有乳酸血症，酮血症等不良反应。四。其它，阿卡波糖，降低病人餐后血糖。瑞格列奈。适用于2型糖尿病，老年人，糖尿肾病。
抗菌药概论： 名解
化疗chemotherapy：应用药物对病原体(微生物，寄生虫及恶性肿瘤细胞)所致疾病进行预防或治疗。
抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
抗菌活性：药物抑制或杀菌的能力。药敏试验测量。
最低抑菌浓度MIC：药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度MBC：药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度.
化疗指数：是衡量药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般用动物试验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。值愈大愈安全。
抗菌后效应PAE：将细菌暴露于浓度高于的某种抗菌药后，再去掉这种抗菌药，一段时间内，细菌的繁殖不能恢复正常的现象。抗菌药的作用机制：
1抑制细菌细胞壁的合成。B内酰胺类药，磷霉素。
2影响胞浆通透性。抗真菌药和多粘菌素
3抑制蛋白质合成。氯霉素，林可霉素和大环内脂类作用于50S亚基，四环素和氨基糖苷类作用于30S。
4影响叶酸及核酸代谢。磺胺类，甲氧卞啶抑制四氢叶酸合成。喹偌酮类抑制DNA回旋酶。利福平与敏感的DNA依赖性RNA多聚酶的B亚单位结合，抑制RNA的合成。
耐药性的化学表现：
1降低外膜的通透性。
2产生灭活酶。
3改变靶位的结构。
4药物的主动外排系统活性增
5代谢途径的改变。
抗菌药的联用：适应证：
1病因未明的严重感染
2单一抗菌药不能控制的严重感染或混合感染3易产生耐药的细菌感染4降低药物毒性5细菌感染所至的脑膜和骨髓炎。
B-内酰胺类抗生素：青酶素G
抗菌谱：G+球菌(肺炎球菌)，G+杆菌(白喉棒状杆菌)，G-球菌(脑膜炎奈瑟菌)，少数G-杆菌(流感菌)，螺旋体(梅毒螺旋体)、放线菌。
临床应用：肌肉注射
青霉素不良反应：
1过敏反应：最常见，1%-10%，以皮肤过敏（寻麻疹药疹）和血清病样反应多见，但多不严重，停药后可消失。最严重过敏性休克，临表为循环，呼吸衰竭，中枢抑制。
2赫氏反应：青霉素治疗梅毒，钩端螺旋体时可发生寒战，发热，咽痛，肌痛，心跳加快，可能时大量病原体被杀释放毒物引起。
3其他：肌注可引起局部疼痛红肿或硬结，量剂过大或静脉给药过快可对大脑皮层直接刺激，鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状，大量注射还可引起水电紊乱，高血钠，钾甚至心脏抑制。
主要的预防措施：
1询问过敏史，对其过敏者禁用。
2避免滥用和局部用药
3避免在饥饿是注射青酶素
4不在没有急救药物和抢救设备的条件下用。
5处次使用、用药间隔三天以上或换批号者必须做皮试。
6注射液要现用现配。
7病人每此用药需观察三十分，无反应者方可离去。
8一旦发生过敏休克，应该立即皮下或肌肉注射肾上腺素，严重的静注，必要时加糖皮质激素和抗组胺药。
药物相互作用：丙磺舒，乙酰水杨酸，保泰松使之增效。而磺胺类，红霉素，四环速，氯霉素等与之拮抗。氨基酸营养液增强青霉素的抗原性，属配伍禁忌。
头孢菌素：一代，对G+的作用强，对G-的作用差。二代，对G-有明显作用。三代，对G-菌肠杆菌，铜绿假单胞菌及厌氧菌有强作用。
大环内脂类：抗G+G-，抑制蛋白合成。红霉素：对革阳金葡，表葡，链球作用强。不良：胃肠反应，肝损害，过敏药热，耳毒性。服用：不可掰服。
林可霉素：对厌氧菌有强大作用。可渗透骨组织，用于治疗金葡引起的骨髓炎为首选药。
多肽类：万古霉素阻碍细胞壁合成。仅用于严重的革阳感染，特别是MRSA.MRSE和肠球菌感染。不良反应：耳毒性，肾毒性，过敏反应。
氨基糖苷类：链霉素，庆大霉素，卡那霉素，阿米卡星。不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉麻痹，过敏反应。
四环素：快速抑菌。对立克次体感染(斑球伤寒，Q热)首选。对支原体感染(支原体肺炎，泌尿生殖)首选四环素和大环内脂类。不良影响：1胃肠道刺激2二重感染3骨骼和牙齿生长的影响,牙齿黄染4肝损伤,加重肾损伤。光敏反应。
氯霉素：不良反应：一、血液系统毒性1可逆性血细胞减少2再障。二、灰婴综合征：早产儿和新生儿的肝脏葡萄糖醛酸基转移酶缺乏。肾功能不全,对氯霉素解毒能力差,大剂量使用可致药物中毒表现为循环衰竭,呼吸困难进行性血压下降,皮肤苍白发绀故称~
喹诺酮：作用机制，DNA回旋酶(革阳)，拓扑异构酶四(革阴)临床应用：抗菌谱广，抗菌活性强，口服用药方便，1泌尿生殖道感染，环丙沙星，氧氟沙星于B-内酰类
2呼吸系统感染，治疗青酶素高度耐药的肺炎链球菌感染。
3肠道感染与伤寒。
不良反应：
1胃肠道反应
2中枢神经毒性失眠，头痛，精神异常，惊厥。
3皮肤反应及光敏反应4软骨损害，关节痛和关节水肿。其他，肝肾功能异常，心脏，眼毒性。
磺胺类：主要用于与乙胺嘧啶治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。作用机制：对磺胺类敏感的药的细菌，在生长过程中不能利用现成的叶酸，需要以蝶啶，对氨苯甲酸(PABA)为原料，在二氢碟酸合酶的作用下，生成二氢碟酸，与谷氨酸形成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶作用下生成四氢叶酸。磺胺类与PABA的结构相似于之竞争二氢碟酸合酶，阻止了二氢叶酸的合成。甲氧卞啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂。和磺胺类可增效。
不良反应：
1泌尿系统损害，肾结石
2过敏反应
3血液系统反应，抑制骨髓造血功能，白细胞减少，血小板减少，再障。
4神经系统反应，头晕，头痛5其它，口服恶心，呕吐。
常用的磺胺类药物：磺胺嘧啶SD，流行性脑膜炎的预防首选。
抗结核药：
异烟肼：用于对生长旺盛的活动期结核菌有强大的杀灭作用，对静止期的菌只能抑制。药物分布于全身体液和细胞液中，对各种类型的结核都有效不良反应：
1周围神经炎，严重是可至中毒脑炎和精神病。用药时要补充VB6。
2肝脏毒性，肝损伤，小叶坏死。
3其它，各种皮疹，胃肠反应，粒细胞血小板减少，溶血性平血。
异烟肼为肝药酶的抑制剂，使双香豆类抗凝血药，苯妥英纳血药浓度增加。
利福平：抗菌机制：特异性的和细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的亚基结合，阻碍mRNA的合成。代谢产物为橘红色，人的分泌物也是此色。临床：结核，麻风病，胆道感染。不良反应：
1胃肠道反应
2肝毒性
3“流感综合征”
4其它，皮疹，药热。药物相互作用：肝药酶的诱导剂，加速药物代谢。
乙胺丁醇：不良反应，球后神经炎引起的弱视，红绿色盲和视野缩小。
抗结核药的应用原则：早期，联合，适量，坚持全程归律用药。
金鸡纳反应：用奎宁治疗量引起的一系列反应，耳鸣，头痛，恶心，呕吐，腹泻，视听力减退。甚至发生暂时性耳聋，多见于重复给药，停药后恢复。
甲硝唑：1抗阿米巴2抗滴虫3抗厌氧菌4抗贾第鞭毛虫抗菌药物
作用机制
1抑制细胞壁合成：内酰胺类(青霉素)，万古霉素类，杆菌肽类
2影响胞浆膜的通透性：多粘菌素，两性霉素，制霉菌素
3影响蛋白质的合成：四环素类，氯霉素类，氨基糖苷类(链霉素)，大环内酯类(红霉素)4干扰叶酸的代谢：甲氧卞啶(TMP)，磺胺类(磺胺嘧啶)5抑制DNA的合成：喹诺酮类(环丙沙星)

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